Capecitabine(Xeloda)是一氟嘧啶氨基硝酸鹽(fluoropyrimidine)，本身並無活性，需經肝臟內酵素(carboxylesterase)代謝為5’-DFCR，再由位於肝臟和腫瘤組織的胞嘧啶脫氨脢(cytidine deaminase)代謝為5’-DFUR，然後在腫瘤處藉由腫瘤血管生成因子Thymidine phosphorylase作用，形成5-FU。5-FU之代謝物FdUMP可與Thymidylate synthase結合，抑制DNA之合成，另一代謝物FUTP則抑制 RNA的生合成，而具抗腫瘤效用。

口服後以完整的分子穿過腸黏膜，被快速吸收(T _max1.5 hrs)。與食物共服會減緩吸收速率，可在飯後30分鐘，以白開水吞服。

主要是與白蛋白結合(54%)。

主要是經由尿液(70%)排泄清除(half-life:45 min)。

對paclitaxel(Taxol)及anthracycline(Adramycin,Epirubicin)治療無效或因毒性累積而無法繼續使用此兩種藥品之局部晚期或轉移性乳癌。（另外，對大腸直腸癌等研究，亦在臨床試驗階段。）

反應率約14%~22%，50%有腫瘤減小，存活時間中位數約一年。

2500mg/m²/day分早晚二次，飯後30分鐘服用。以服用二星期，停用一星期為治療週期。因有肝轉移之輕中度肝功能不全，老人（＞65歲，易受5-FU毒性影響，應小心監測）不需調整劑量。腎衰竭、孩童，則尚未評估。

1. 下痢(30%)－若有脫水應補充液體和電解質。嚴重下痢（排便＞7-9次）應減量，甚至先停用。待症狀消除再服用。

2. 手足症候群(10%)－手掌或腳掌刺痛、麻木感、疼痛、腫脹、發紅、發癢、長疹子、乾燥。服用維生素B₆可改善。

3. 腹痛、噁心、嘔吐、胃炎、疲勞、頭痛、感覺異常、頭暈、失眠、厭食。

動物試驗發現會引起胚胎死亡和畸胎。

人類最大耐受劑量3514mg/m₂/day。對過量的處理可以再水化、利尿劑或給予透析。